胡钰 科普中国
最近,打喷嚏、鼻塞、鼻子痒……又开始“骚扰”变应性鼻炎(过敏性鼻炎)患者的生活,为了缓解症状,不少市民紧急掏出“氯雷他定片”,今日#氯雷他定#话题更是登上微博热搜,引发大家围观。 微博截图 除了氯雷他定,不少网友在微博评论区指出“西替利嗪”也可以抗过敏,这也引发了一些网友疑惑,氯雷他定和西替利嗪两种药品到底有何区别?用药时需要注意哪些事宜?围绕这些问题,今天我们来一一解读。 氯雷他定和西替利嗪 到底是什么药? 氯雷他定和西替利嗪都是抗组胺药,除了抗过敏,这类药物还会被用于荨麻疹、过敏性结膜炎、蚊子叮咬后出现明显瘙痒等。 当我们有荨麻疹、过敏性鼻炎等情况,身体的免疫系统会释放一种叫“组胺”的物质,然后和身体里的组胺受体结合,才会让我们出现瘙痒、打喷嚏、流鼻涕等不适。 抗组胺药,顾名思义,是可以阻碍组胺和受体结合,让组胺不能发挥作用的药物。 100 多年以前,科学家发现组胺,不久发现它在过敏反应的作用。关于抗组胺药,意大利药理学家达尼埃尔·博韦(Daniel Bovet)发现了第一种具有抗组胺作用的合成化合物,可以保护豚鼠免受组胺诱导的过敏反应,但因为该化合物的毒性,并没有应用于临床,不过为后来抗组胺药的研发奠定了基础。 抗组胺药≠抗过敏药 抗组胺药,指的是阻止组胺发挥作用的药物,组胺不仅参与过敏反应,还会参与其他疾病的发生,所以抗组胺药除了过敏时可能用到,其他情况也可能会用到。 抗过敏药,在药理学上并没有这一分类,通常是很多药物的汇总,指过敏时用的药物,除了组胺,过敏反应还会有其他身体内的物质参与,不同情况选择的药物也不同,比如全身性的过敏反应会首先使用肾上腺素治疗。 但是日常中因为我们经常在出现过敏症状时使用抗组胺药,所以会误把抗组胺药和抗过敏药划等号,其实它们只是存在一些重叠。 抗组胺药有哪些? 目前发现身体里的组胺受体有 4 种,包括 H1、H2、H3 和 H4。为了帮助我们缓解症状,抗组胺药瞄准的就是这些受体,让组胺没办法发挥作用。其中: · H1 抗组胺药是我们经常讨论和使用的抗组胺药,主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎等,包括西替利嗪、氯雷他定等; H1 抗组胺药 H1 抗组胺药目前分为两类,第一代 H1 抗组胺药和第二代 H1 抗组胺药。 · 容易透过血脑屏障(指血液和脑组织之间的一个结构,可以阻挡一些物质进入脑组织,起到保护作用),引起嗜睡、疲劳、头晕等不良反应,是一类具有镇静作用的抗组胺药; · 会产生抗胆碱作用,可能引起视力模糊、眼鼻口干、尿潴留、便秘等; · 一般每天需要多次给药。 · 不容易透过血脑屏障,镇静作用弱; · 没有明显抗胆碱能不良反应; · 一般每天可以 1 次给药。 西替利嗪和氯雷他定 到底有什么区别? 西替利嗪 vs氯雷他定,哪一种更好? 用抗组胺药需要注意什么? 1 不同的疾病可能有一样的症状 2 同一种疾病可能有不同的病因和发病机制 3 第二代抗组胺药普遍具有良好的安全性和耐受性 4 儿童用药建议 · 西替利嗪: ≥6 岁:10mg,1 日 1 次 2-5 岁:5mg,1 日 1 次 6 月龄-2岁:2.5mg,1 日 1 次 · 氯雷他定: ≥6 岁:10mg,1 日 1 次 2-5 岁:5mg,1 日 1 次 · 有的说明书中西替利嗪的适用年龄最小为 1 岁,有的提示 6 个月-1 岁谨慎使用; · 有的说明书中氯雷他定参考年龄不同,参考的用量是>12 岁儿童:10mg,1 日 1 次。2-12 岁需要看体重,>30 公斤:10mg,1 日 1 次;≤30 公斤:5mg,1 日 1 次。若同时考虑年龄和体重,谨慎的选择是择其低剂量为宜。 5 孕妇和哺乳期女性用药建议: 参考文献 [1]Tiligada E, Ennis M. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century. Br J Pharmacol. 2020 Feb;177(3):469-489. doi: 10.1111/bph.14524. Epub 2018 Dec 2. PMID: 30341770; PMCID: PMC7012941. [2]Nayak AS, Berger WE, LaForce CF, Urdaneta ER, Patel MK, Franklin KB, Wu MM. Randomized, placebo-controlled study of cetirizine and loratadine in children with seasonal allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2017 May 1;38(3):222-230. doi: 10.2500/aap.2017.38.4050. PMID: 28441993. [3]Karppinen A, Kautiainen H, Petman L, Burri P, Reunala T. Comparison of cetirizine, ebastine and loratadine in the treatment of immediate mosquito-bite allergy. Allergy. 2002 Jun;57(6):534-7. doi: 10.1034/j.1398-9995.2002.13201.x. PMID: 12028119. [4]UpToDate:新发荨麻疹 [5]UpToDate:成人普通感冒的治疗与预防 [6]UpToDate:儿童普通感冒:治疗和预防 [7]UpToDate:变应性鼻炎的药物治疗 [8]部分西替利嗪、氯雷他定说明书 [9]周鹏翔,周薇.儿童合理应用口服H1抗组胺药的临床实践指南(2022年版)[J].中国循证医学杂志,2022,12(22):1365-1374. [10]Drugs and Lactation Database(LactMed®):https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/
· H2 抗组胺药(如西咪替丁等)主要用于消化性溃疡和胃食管返流病;
· H3 抗组胺药很多在临床试验阶段,目前有替洛利生被批准用于发作性睡病;
· H4 抗组胺药还在临床试验阶段。
第一代 H1 抗组胺药,常见的有苯海拉明、氯苯那敏等。
· 对 H1 受体选择性差(除了找H1受体,还会找其他受体麻烦);
因此,第一代抗组胺药已经不作为荨麻疹、过敏性鼻炎时首选的抗组胺药。但在晕车(晕动病)时,会优先考虑使用第一代抗组胺药(如苯海拉明、茶苯海明等),而属于非镇静的第二代抗组胺药则不建议使用。
第二代 H1 抗组胺药,常见的有西替利嗪、氯雷他定、奥洛他定等。
· 对 H1 受体具有高度选择性(基本只找 H1 受体,很少找其他受体麻烦);
总体而言,不良反应较少,是荨麻疹、过敏性鼻炎时建议使用的抗组胺药,蚊子叮咬后出现明显瘙痒,也可以用第二代抗组胺药。
没有发现哪一种是最优的,结合目前的证据,符合使用指征的情况下,按照适用年龄和剂量(儿童、孕妇和哺乳期女性的用药建议可以参考下文),根据医生的建议使用就可以。
另外,由于存在用药的个体差异,如果其中一种疗效欠佳,或者出现明显的不良反应时,可以考虑另一种药物的治疗。
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